CA4P脂质体的制备工艺研究
Preparation process of Combretastatin A4 Prodrug liposome
作者:尹佳;张亚兰;莫毅;李柯惠;徐燕;贺英菊;
Author:
收稿日期: 年卷(期)页码:2009,24(06):-594-596
期刊名称:华西药学杂志
Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字:康普瑞丁磷酸二钠;脂质体;逆相蒸发-探头超声法;高效液相色谱法
Key words:
基金项目:
中文摘要
目的研究CA4P脂质体的处方及制备工艺。方法以包封率为主要评价指标考察制备方法;用透射电镜和粒径测定仪表征脂质体的形态和粒径;用HPLC法测定脂质体中CA4P的包封率和载药量;以正交设计筛选优化最佳处方工艺。结果脂质体的平均粒径为167nm,Zeta电位为-24.3mV,最佳工艺处方的药-脂比为1:12,磷脂-胆固醇为8:1,有机相-水相体积为4:1,水合介质为0.9%NaCl;制备3批脂质体的平均包封率为58%、载药量为4.8%。结论逆相蒸发-探头超声法可制备具有较高包封率的CA4P脂质体。
参考文献
[1]尹华熙,吴萍,徐小平,等.抗肿瘤新药CA4P及其有关物质的IR结构解析[J].华西药学杂志,2008,23(5):523-525.
[2]Malcontenti-Wilson C.Compretastatin A4prodrug study of effect on the growth and the miscrovasculatue of colorectal liver metasta-ses in amurine model[J].Clin Cancer Res,2001,7:1052-1060.
[3]Nabha SM.Evaluation of compretastatin A4prodrug in a non-Hodgkins lymphoma xenograft model[J].Preclinical Efficac Drugs,2001,12:57-63.
[4]Hill SA.Schudule dependence of compretastatin A4phosphate in trans-planted and spontaneous models[J].Int J Canc,2002,102:70-74.
[5]陆榕,樊慧蓉,刘昌,等.风车子素A4磷酸盐的大鼠药动学研究[J].中草药,2006,37:147-149.
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