卡培他滨的合成
Synthesis of Capecitabine
作者:霍强;武鹏;张翔;熊辉;
Author:
收稿日期: 年卷(期)页码:2009,24(06):-571-572
期刊名称:华西药学杂志
Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字:抗肿瘤药;卡培他滨;合成
Key words:
基金项目:
中文摘要
目的改进卡培他滨的合成工艺。方法以氟铁龙为起始原料,得到活泼中间体1-(5′-脱氧-2′,3′-O-二乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-4-(咪唑-1-基)-5-氟-嘧啶-2-(1H)-酮,再经氨化、酰化、水解后得到目标化合物。结果和结论改进后的方法可提高产品的收率,收率可达44.5%,适合规模生产;中间体及终产物的结构经1HNMR、MS确证。
参考文献
[1]Schuller J,Cassidy J,Dumont E,et al.Preferential activation of capecitabine in tumor following oral administration to colorectal cancer patients[J].Canc Chemoth Pharmac,2000,45(4):291-297.
[2]Sasaki T,Maeda Y.New combination therapies for gastrointestinal cancer[J].Gan To Kagaku Ryoho,2000,27(8):1307-1310.
[3]Sung WL.Synthesis of4-(1,2,4-Triazol-1-yl)pyrimidin-2(1H)-one Ribonucleotide and Its Application in Synthesis of Oligoribonucleotides[J].J Org Chem,1982,47:3623-3628.
[4]Chen SY,Joullie MM.Use of D-ribonolactone in organic synthe-sis.2.scope and utility[J].J Org Chem,1984,49:2168-2174.
【关闭】