3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物的合成及降糖活性的研究

Synthesis of 3-bromine-4,7-dimethyl-6-sulfonylurea coumarin derivatives and study of their hypoglycemic activities

作者：祁刚;屠树滋;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2009,24(06):-568-570

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：化学合成;3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素;降血糖活性

Key words：

基金项目：江苏省教育厅自然科学基金资助项目(批准号:08KJD350005)

中文摘要

目的合成新的3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物,并初步筛选其降糖活性。方法运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。合成方法是以间甲酚为原料,通过Pechmann缩合反应得到4,7-二甲基香豆素,经溴加成、脱溴化氢、氯磺化得磺酰氯,再经氨化得磺胺,最后与异氰酸酯反应得目标化合物。结果合成了12个3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物(BMSU-1～BMSU-12),其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。结论初步药理实验表明:目标化合物BMSU-3、BMSU-10、BMSU-12对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P

参考文献

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