泮托拉唑抑制人乳腺癌耐药蛋白对大鼠体内舍曲林脑分布的影响
Effects of Pantoprazole by inhibiting Bcrp on Sertraline brain distribution in rats
作者：冯素琴,郑亮,徐苗,温成铭,王凌,蒋学华
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收稿日期： 年卷（期）页码：2020,35(01):-50-53
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：舍曲林;抑郁症;泮托拉唑;抑制剂;人乳腺癌耐药蛋白;脑分布;底物;液质联用技术
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基金项目：
中文摘要
目的采用LC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑中的舍曲林,研究人乳腺癌耐药蛋白(Bcrp)是否介导了舍曲林的跨膜转运及泮托拉唑抑制Bcrp是否会影响舍曲林的脑分布。方法尾静脉单独给予舍曲林及联合给予舍曲林和Bcrp抑制剂泮托拉唑,分别在0.5、1、2、4 h时测定血浆及脑中的舍曲林浓度。结果不加抑制剂的血浆AUC_(0-4 h)显著高于加入抑制剂组,而脑中AUC_(0-4 h)未出现显著性的差异,计算得到的PAN/WT brain(B)/plasma(P)值为1.5,4 h的PAN/WT B/P值为2.4。结论 Bcrp可能介导了舍曲林的外排,但不会因此使泮托拉唑对舍曲林的脑分布产生影响。
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