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论文摘要

硫酸艾沙康唑中间体的制备工艺研究

Newly process development of intermediate towards syntheses of Isavuconazonium sulfate

作者:李小丝,陆一菱,张善军,刘广宣

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收稿日期:          年卷(期)页码:2020,35(03):-240-243

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:抗真菌药物;硫酸艾沙康唑;新工艺;化学选择性;中间体;工业化;3-羟甲基-2-甲氨基吡啶

Key words:

基金项目:

中文摘要

目的研究抗真菌药物硫酸艾沙康唑中间体A的新工艺。方法以3-羟甲基-2-甲氨基吡啶为原料,经氯代、缩合步骤制备中间体A。结果成功制备了中间体A,总收率达54%。结论新工艺避开了不稳定中间体的同时,增强了各反应步骤的化学选择性,避免了缩合剂的使用,简化了操作步骤,具有反应条件温和、操作简便的优点,适用于工业化生产。

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