托吡酯缓释微丸的制备与体外释放研究
Preparation and in vitro dissolution study of Topiramate sustained-release pellets
作者：何磊,吉顺莉,包瑞
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2020,35(05):-491-495
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：托吡酯;缓释微丸;包衣工艺;体外药物释放;包衣效率;黏连率;Box-Behnken实验设计;f_2相似因子
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的制备托吡酯缓释微丸,优化缓释薄膜包衣工艺参数,并评价其与参比制剂体外释药的相似性。方法采用空白丸芯载药技术制备托吡酯载药微丸,再以乙基纤维素作为缓释薄膜包衣材料制备托吡酯缓释微丸;以喷液速度、雾化压力和进风温度作为工艺考察参数,以微丸的包衣效率和黏连率作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化缓释薄膜包衣的工艺参数。采用f_2相似因子法比较自制托吡酯缓释微丸与参比制剂在4种释放介质中释药行为的相似性。结果最优缓释薄膜包衣工艺为:喷液速度为8.0 m L·min~(-1),雾化压力为0.4 MPa,进风温度为50℃;在4种释放介质中,自制托吡酯缓释微丸与参比制剂的f_2相似因子> 50,具有较好的相似性。结论采用最佳包衣工艺参数制备的托吡酯缓释微丸包衣效率较高,黏连率较低;自制托吡酯缓释微丸与参比制剂的体外释药行为相似性较高,有望工业化生产。
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