N,N-二取代苯乙胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

Synthesis and anti-tumor activity research of novel N,N-disubstituted phenylethylamine derivatives

作者：王强;何谷;郭丽;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2012,27(05):-475-477

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：N,N-二取代苯乙胺衍生物;抗黑色素瘤;补体系统;C5a;合成

Key words：

基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:81001357)

中文摘要

目的合成一类新型的N,N-二取代苯乙胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-Boc哌啶酮为起始原料,经过还原胺化、N-酰化、N-Boc保护基脱除等反应得到目标化合物;采用MTT法在小鼠黑色素瘤B16、人肺癌A549、人结直肠癌HCT116、人恶性黑色素瘤A375等细胞株上测试其体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了7个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅲb具有良好的抗黑色素瘤活性及选择性。

英文摘要

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