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载紫杉醇的甲氧基聚乙二醇-胆固醇胶束的研究

Study on methoxy poly ethylene glycol-cholesterol micelles carrying Paclitaxel

作者:甘李;余义义;徐蓓;宋相容;何谷;何黎黎;

Author:

收稿日期:          年卷(期)页码:2014,29(06):-613-615

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:紫杉醇;甲氧基聚乙二醇-胆固醇;胶束;人肺癌细胞A549;人肝癌细胞HepG-2

Key words:

基金项目:国家自然科学基金资助项目(批准号:81302729);; 四川大学优秀青年学者基金(编号:2013SCU04A19)

中文摘要

目的制备载紫杉醇(PTX)的甲氧基聚乙二醇-胆固醇(m PEG-Chol)胶束(PTX-PM),并考察其性质及体外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散法制备PTX-PM,以胶束粒径、载药量和包封率为评价指标,优化其制备工艺;并对其体外释放特性及抗肿瘤活性进行评价。结果 PTX-PM的最优处方为:PTX与m PEG-Chol比例为1∶20,粒径为19.22±1.32 nm,PDI为0.267±0.021,包封率为88.44%±1.08%;体外释放速率在p H5.5条件下较p H7.4的快;对A549和Hep G-2细胞的生长抑制活性均与游离PTX相当,对A549的抑制作用强于Hep G-2。结论 m PEG-Chol可作为包载PTX的一种新型纳米材料;PTX-PM的体外释放呈明显p H依赖性,且具有较好的体外抗肿瘤活性。

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