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3-氨基-1-金刚烷醇合成工艺的优化

Optimization of the preparation process of 3-amino-1-adamantane alcohol

作者:张豪;张明;李毓飞;纪雯鹏;李儒清;王天宝;胡湘南;

Author:

收稿日期:          年卷(期)页码:2018,33(03):-227-230

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:维格列汀;3-氨基-1-金刚烷醇;合成;中间体;星点设计-效应面法;工艺优化

Key words:

基金项目:重庆市科委资助项目(cstc2015zdcy-ztzx120003);; 重庆医科大学大学生科学研究与创新实验项目(201616)

中文摘要

目的制备维格列汀重要中间体3-氨基-1-金刚烷醇,并优化其制备工艺。方法以盐酸金刚烷胺为原料,用混酸反应、碱解的方法制得3-氨基1-金刚烷醇粗品,后处理过程中首次采用乙醇进行提取,并应用星点设计-效应面法优化该工艺参数。结果所制备化合物的结构经IR、~1HNMR、~(13)CNMR、MS确证;收率可达95%,纯度97.66%。结论优化后的工艺稳定、可行,具备一定实际应用价值,适合工业化生产。

英文摘要

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