一种用于制备生物碱的实用手性砌块的百克级合成方法

A practical and hectogram-scale preparation of a chiral building block for alkaloid synthesis

作者：何欢;汪小蓓;宋颢;

Author：

收稿日期： 年卷（期）页码：2019,34(03):-109-112

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：手性砌块;百克级;有机催化;不对称Michael加成;一锅法脱羧;γ-羰基酯;邻硝基肉桂醛;叔丁基甲基马来酸酯

Key words：

基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:21732005、21572140)

中文摘要

目的设计并合成一种大规模用于制备生物碱的实用手性砌块。方法在有机催化条件下,叔丁基甲基马来酸酯与邻硝基肉桂醛发生不对称Michael加成,随后酸水解脱羧。结果与结论经3步反应(总收率50%)以百克级的规模制备得到手性砌块Ⅰ(96%ee)。

英文摘要