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雷公藤内酯醇-溶菌酶偶联物的性能研究及体外评价

Investigation on the properties of triptolide-lysozyme conjugates

作者:韩静;郑强;鞠静红;曾丹;张志荣;龚涛;

Author:

收稿日期:          年卷(期)页码:2008,(05):-505-508

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:溶菌酶;肾靶向;前药;靶向给药系统

Key words:

基金项目:国家自然科学基金项目(批准号:30430770)

中文摘要

目的研究肾靶向前体药物雷公藤内酯醇-溶菌酶偶联物的理化性质。方法采用HPLC法考察偶联物在37℃不同pH缓冲液、大鼠血浆及大鼠肾脏溶酶体溶液中的稳定性及细胞毒性。结果体外稳定性试验表明,偶联物在37℃的不同pH缓冲液及大鼠血浆中稳定,在大鼠肾脏溶酶体溶液中可降解。偶联物能降低肾近端小管的细胞毒性,减少脂多糖引导的NO产生。结论雷公藤内酯醇-溶菌酶偶联物可提高雷公藤内酯醇的肾靶向性,并可降低不良反应。

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