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4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究
目的寻找具有新型骨架结构的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。方法基于活性化合物,利用"杂交"设计原理,设计和合成了系列4-吗啉喹唑啉类衍生物。结果目标化合物经1HNMR、质谱确证结构,并评价了其对Rh30细胞的增殖抑制...
2013,28(03):-219-223 高国锐;段文虎; -
龙利叶石油醚部位的化学成分研究
目的研究龙利叶石油醚部位的化学成分。方法采用柱色谱法进行分离纯化,并通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从龙利叶石油醚部位共分离出5个化合物,分别鉴定为:正二十八烷醇、豆甾醇、β-谷甾醇醋酸酯、β-...
2015,30(03):-269-271 丘琴;张玲;甄汉深;吴滨滨;赵芯芝; -
新型吲哚七甲川菁染料作为光声成像造影剂的初步研究
目的合成末端取代基为甘氨酸甲酯的吲哚七甲川菁染料(PLGAS-1),研究其作为光声成像造影剂的效果。方法 3-溴丙酸经氯代后与甘氨酸甲酯盐酸盐成3-溴丙酰胺甲酯(XBXA-3)后,再与2,3,3-三甲基-3H吲哚反应,制得季铵盐JAY...
2017,32(02):-113-116 潘玲;郭丽;罗圣霖;齐庆蓉; -
葛根素双层渗透泵控释片的处方优化及体外释药研究
目的制备葛根素双层渗透泵控释片,考察影响其释药行为的因素。方法调整促渗剂的含量及包衣液的成分,研究单一因素对渗透泵体外释放的影响,并通过均匀设计实验,确定最优处方。结果葛根素双层渗透泵控释片的释药行为...
2013,28(02):-111-113 张娥;谭睿;顾健;何黎黎;姚峰; -
pH敏感药用载体mPEG-HZ-Chol的合成及胶束的制备
目的设计合成p H敏感药用载体材料m PEG2000-HZ-Chol,并考察其p H敏感性。方法以胆固醇为原料,在酯化、酰肼化后,与m PEG醛通过p H敏感的腙键连接,合成目标物并进行p H敏感性的研究。使用红外光谱、核磁共振、薄层...
2015,30(02):-131-133 李红霞;陆燕;张思颖;常月红; -
新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探
目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物,并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物,并通...
2015,30(01):-1-4 叶祥;周晶;潘佳;何菱;齐庆蓉; -
七甲川花菁染料NR-307的合成及吸收光谱的初步研究
目的合成七甲川花菁类染料NR-307,研究其在不同pH下的吸收光谱。方法以2,3,3-三甲基-3H-吲哚为原料,经季铵化、缩合,合成NR-307,并测试其在不同pH下的吸收光谱。结果与结论合成了NR-307,并测试了其吸收光谱,阐明了...
2013,28(01):-1-3 徐上虎;何菱;罗圣霖;梁玉峰;齐庆蓉; -
福司氟康唑杂质C的合成
目的合成高纯度的福司氟康唑杂质C。方法以1-(2-氟苯基)乙酮为起始原料,经过取代、硫叶立德、磷酸化和钯碳催化加氢等方法制备目标化合物。结果合成了福司氟康唑杂质C,其结构经过NMR和ESI-MS验证。结论合成的福司氟...
2017,32(01):-1-4 李强;章有国;黄毅;袁小红;李良春; -
载紫杉醇的甲氧基聚乙二醇-胆固醇胶束的研究
目的制备载紫杉醇(PTX)的甲氧基聚乙二醇-胆固醇(m PEG-Chol)胶束(PTX-PM),并考察其性质及体外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散法制备PTX-PM,以胶束粒径、载药量和包封率为评价指标,优化其制备工艺;并对其体外释放特...
2014,29(06):-613-615 甘李;余义义;徐蓓;宋相容;何谷;何黎黎; -
载胰岛素纳米胶束的制备与表征
目的以不同程度疏水性修饰的γ-聚谷氨酸(γ-PGA)接枝衍生物(PGA-LA)为载体材料,制备载胰岛素(Ins)纳米胶束。方法制备高、中、低3种疏水性修饰度(GD)的PGA-LA,并测定其临界胶束浓度(CMC)。以3种不同GD值的PGA-LA为...
2014,29(05):-487-490 张培雯;黄园; -
~1HNMR-PR分析川白芷的道地性
目的建立体现川白芷道地性的分析方法。方法采用1HNMR采集不同道地产区川白芷样品的信息,用模式识别中的主成分分析法分析不同川白芷样品的数据。结果不同产地川白芷样本间存在微小的差异,但总体趋于一致。其中,以...
2011,26(06):-513-515 罗乔奇;肖云川;席贞;刘淼;冉坚;张艺;黄静; -
5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物的设计与合成
目的设计并合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物。方法以D-氨基葡萄糖为起始原料,经保护、水解、酯化、叠氮化、还原等反应,所得中间体与5-氟尿嘧啶-1-乙酸酰化,再脱去保护得目标化合物。结果与结论成功制备了5-氟尿...
2014,29(04):-359-361 杨琴;张志荣; -
辣椒碱多囊脂质体的制备及在大鼠体内的药动学研究
目的制备辣椒碱多囊脂质体,并考察其包封率和在大鼠体内的药动学。方法采用复乳法制备辣椒碱多囊脂质体、单因素筛选处方,并考察大鼠sc辣椒碱多囊脂质体后的体内药动学。结果制备的辣椒碱多囊脂质体的外观圆整,大小...
2011,26(05):-401-404 郑雪;陈丽宇;任春娟;串俊兰;张彦;龚涛;张志荣; -
马尿泡化学成分的研究
目的研究马尿泡Przewalskia tangutica Maxim的化学成分。方法采用95%乙醇提取制备总浸膏,利用硅胶和Sepha-dex LH-20柱层析分离纯化化学成分,根据化合物的光谱数据鉴定其结构。分离并鉴定了10个化合物,分别为莨菪...
2011,26(04):-305-307 朱华勇;吴娟;黄帅;周先礼;阿萍; -
HPMA聚合物-5-氟尿嘧啶的体外释药规律及其抗肿瘤活性
目的考察合成的含靶肽(P-FU-PEPTIDE)和不含靶肽(P-FU)的水溶性HPMA聚合物-5-FU的体外释药规律及抗肿瘤活性。方法以不同pH缓冲液为介质,考察两种化合物的稳定性;以小鼠血浆为介质,考察两种化合物中5-FU的释放规律;...
2014,29(03):-229-233 向清宇;黄园;