目的合成头孢妥仑钠的主要异构体。方法采用定向合成的方法制备3个头孢妥仑钠的主要异构体,并进行结构确证及HPLC定位。结果经结构解析确认3个主要异构体分别为C-3位经Wittig反应引入的3-E-异构体、iso-3,4-异构体...

目的设计并合成高抑制活性的小分子Bcl-2蛋白抑制剂。方法基于已报道的活性小分子,运用Autodock 4.2软件研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,探索Bcl-2蛋白的关键位点并设计、合成一系列新型小分子抑制剂,并进行体外抗肿...

目的构建一种以功能性支化聚乙烯亚胺(b PEI)为基本骨架材料的粒径可变纳米粒,用于递送药物至黑色素瘤的深部区域。方法通过酰胺键修饰特定量的琥珀酸酐至b PEI骨架上,得到具有电荷翻转功能的材料NSP,再引入聚N-异...

目的探索Bcl-2蛋白P2、P3活性区域的构效关系,并设计合成活性较好的抑制剂。方法基于对Bcl-2蛋白抑制剂、Bcl-2蛋白P2、P3活性区域的分析,利用Autodock 4.2软件设计对接,合成一系列新型Bcl-2小分子抑制剂;采用MTT法...

目的制备与参比制剂生物等效的磷酸卡维地洛缓释微丸。方法采用流化床制备磷酸卡维地洛载药微丸,进一步制备缓释微丸,采用正交实验优化处方工艺。结果载药微丸的最佳处方为:丸芯粒径0.35~0.5 mm,崩解剂用量15%,黏合...

目的比较虎杖中白藜芦醇、3,4'-二甲基化白藜芦醇、3,5,4'-三甲基白藜芦醇对高脂饲养小鼠动脉粥样硬化作用的影响。方法小鼠用高脂饲料喂养8周,从第5周开始,给予白藜芦醇组、3,4'-二甲基化白藜芦醇组、3,5,4'-三甲...

目的测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数(pK_a~T)。方法采用平衡溶解度法、摇瓶法测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度和油水分配系数;采用分光光度指示剂法测定雷公...

目的探讨参佛胃康汤剂对胃癌细胞的抗瘤作用及其机制。方法予昆明种小鼠皮下接种小鼠胃癌细胞MFC造模,将造模后的小鼠随机分为模型组和参佛胃康高、中、低剂量组;在肿瘤移植后的第1天ig给予实验组小鼠参佛胃康汤剂,...

目的考察硼酸-硼砂缓冲液制备的尿酸酶(UA)-过氧化氢酶(CA)复合纳米脂质体(UCLP)对高尿酸血症小鼠的治疗作用。方法采用p H8.5的硼酸-硼砂缓冲液,运用逆向蒸发法制备UCLP,并考察测定UCLP中UA的最适温度和最适p H;建...

目的观察3%草果挥发油作促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂对大鼠急性心肌缺血的保护作用及凝血时间的影响。方法采用舌下静脉注射垂体后叶素(Pit)诱导大鼠急性心肌缺血模型。将大鼠随机分为模型组、基质组、赋形剂组、阳性对...

目的探讨依托咪酯对大鼠脑缺血再灌注损伤的神经保护作用及其机制。方法将120只♂SD大鼠随机均分为假手术组、模型组和依托咪酯高、低剂量组,ip给予各组大鼠相应药物后,采用线栓法制备大脑中动脉栓塞再灌注模型,评...

目的研究野山杏果肉总有机酸(TOAWA)对高脂血症小鼠血脂的影响及其保肝作用。方法 ig给予小鼠高脂乳剂,建立小鼠高脂血症模型,每日ig给予小鼠不同剂量的TOAWA(0.1、0.2、0.4 g·kg~(-1)),连续4周,测定小鼠血清中总胆...

目的研究酚红对无血清悬浮培养条件下肿瘤干细胞微球形成的影响。方法将人胶质瘤细胞U251、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞SMMC-7721、人宫颈癌细胞Hela等细胞分为酚红组和无酚红组,分别悬浮培养于添加了生长因子的...

目的研究丹参酮ⅡA(TAⅡA)、丹参酮Ⅰ(TAⅠ)、隐丹参酮(CTA)及二氢丹参酮Ⅰ(DIAⅠ)对U266细胞的增殖抑制作用及其可能的机制。方法采用CCK法检测4种丹参酮类化合物对U266细胞的增殖抑制率,用Annexin-V-FITC/PI检测...

目的研究注射用伏立康唑前药(Voriconazole prodrug,VP)的遗传及生殖毒性。方法分别采用Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验,观察VP的遗传毒性,并通过伴随毒动学试验了解其血浆暴露量;...